CN1681538A - 抑制接触透镜与其包装材料粘着的方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了利用式I化合物减少软性透镜与疏水性包装材料之间粘着的方法，并对其中的R1－R12，a，b，z，x，q，m和n进行了限定。

Description

抑制接触透镜与其包装材料粘着的方法
本发明涉及一种用于接触透镜的包装溶液及其使用方法。
相关申请
本专利申请要求享有2000年12月7日递交的序列号为09/731,553的美国申请的优先权。
背景技术
从二十世纪五十年代起，接触透镜就已商业用于改善视力。第一代接触透镜由硬材料制作而成。虽然这些透镜当前仍被使用，但由于初始佩戴时舒适度较差，所以并不适合所有患者。本领域随后发展出基于水凝胶的软性接触透镜，如今非常受欢迎。这样的透镜比硬性材料制成的接触透镜具有更高的氧气渗透性，因而佩戴更为舒适。但是，这样的新式透镜并不是没有问题。
具有高氧气渗透性的接触透镜通常由疏水性材料制成。用于接触透镜的包装也是由疏水性材料制成。当一个疏水性表面接触到另一个疏水性表面的时候，两者就粘到一起。接触透镜粘在其包装上会产生许多问题。首先，其包装材料比内装软性透镜的包装材料更厚更硬。如果透镜粘附于包装上，当使用者试图取出透镜时，透镜容易被撕破而必须扔掉。这种难题的一种解决方法是向透镜包装溶液中加入一种亲水性的添加剂，例如一种表面活性剂。但是许多用于解决这个难题的表面活性剂并没有抑制透镜粘着到其包装上。另外，一些表面活性剂不完全溶于透镜包装溶液中，贮存超过一段时间后，这些表面活性剂会与透镜产生不良作用。因此需要一种方法抑制透镜粘着在包装上。本发明正好满足这种需要。
发明详述
本发明包括一种阻止软性透镜粘着于疏水性包装材料上的方法，该方法包含，基本上包括，或包括将软性透镜置于包含一种有效量式I化合物的包装溶液中，
Figure A0382132800111
其中
R1为C1-6烷基；
R2为-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4
其中R3为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R4为氢或C1-12烷基；
R5为-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
其中R6为氢或C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R7为氢或C1-12烷基；
R8为-OH或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
其中R9为氢，C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R10为氢或C1-12烷基；
R11为-OH或-OC(O)R12
其中R12为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基；
a是2-4；
b是2-4；
x是0-3；
q是0-3；
z是0-3
其中x+q+z＝3
m是一个从1到200的整数；
n是一个从1到200的整数，其中m+n为2到400
条件是如果q是3，R6不是乙基；
条件是如果z是3，R9不是乙基。
关于通式I，所有取代基的选择都是独立于其它取代基的。术语烷基是指直链或支链烷基。烯基是指一种具有至少一个不饱和点的烃基。
这些取代基优选值如下所述：
R1为甲基，乙基或丙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R3为C10-18烷基，
R4为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中优选m+n为约100-200。
合适的式I化合物的例子包括但不限于CAS No.119831-19-5，223717-75-7和116057-48-8。
最优选的式I化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，商业上称作Glucamate DOE 120。
符合通式I的化合物可以与任意已知的用于透镜包装溶液的活性成分或载体成分结合使用。合适的添加成分包括但不限于抗菌剂、抗干燥剂，例如聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮和葡聚糖，张力剂及其组合。
本发明的包装溶液可以是用于保存接触透镜的任意水基溶液。典型的溶液包括但不限于盐水溶液、其它缓冲溶液和去离子水。优选的水溶液是含盐的盐水溶液，所述盐包括但不限于，氯化钠、硼酸钠、磷酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠或同样的相应的钾盐。这些成分通常复合形成包括一种酸及其共轭碱的缓冲溶液，所以酸和碱的加入只是导致pH值相对小的变化。该种缓冲溶液还可包含2-(N-吗啉)乙基磺酸(MES)、氢氧化钠、2，2-二(羟甲基)-2，2’，2”-次氮基三乙醇，n-三(羟甲基)甲基-2-乙胺磺酸、柠檬酸、柠檬酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、乙酸、醋酸钠、乙二胺四乙酸等及其组合。优选的，这种溶液是硼酸盐或磷酸盐缓冲盐溶液。
文中所述的“软性透镜”是指一种放入眼内或眼上的眼科装置。这些装置可以提供视力校正或者美容的效果。术语透镜包括但不限于软性接触透镜、眼内透镜、覆盖透镜、眼内植入物和光学植入物。本发明优选的透镜是由硅弹性体或水凝胶制成的软接触透镜，其中水凝胶包括但不限于硅酮水凝胶和氟水凝胶。软性接触透镜制剂公开于如下专利：US5,710,302，WO 9421698，EP 406161，JP 2000016905，US5,998,498，US 09/532,943，US6,087,415，US5,760,100，US5,776,999，US5,789,461，US5,849,811，and US5,965,631中。前述参考文献由此全文引入以作参考。本发明特别优选的透镜是etafilcon A，genfilcon A，lenefilconA，和polymacon。最优选的透镜包括但不限于硅酮水凝胶例如acquafilcon A，balafilcon A，lotrafilcon A以及在US5,998,498，2000年8月30日申请的US09/532,943及其部分继续申请，US6,087,415，US5,760,100，US5,776,999，US5,789,461，US5,849,811，和US5,965,631中制备的硅酮水凝胶。这些专利以及本申请中公开的所有其它专利由此全文引入以作参考。
“疏水性包装材料”是指用于制造在最终客户使用之前盛放成品透镜的容器的物质。用户将软性接触透镜置入眼中之后即把这些包装材料抛掉。疏水性包装材料的例子包括但不限于聚丙烯、聚乙烯、尼龙、烯烃共聚物、丙烯酸树脂、橡胶、聚氨酯橡胶、聚碳酸酯或碳氟化合物。优选的材料是由聚丙烯、聚乙烯制成的茂金属聚合物和共聚物，通过ASTM D-1238测定其熔融流速范围为约15克/10分钟-约44克/10分钟。由疏水性包装材料制成的容器可以做成许多形状。这些容器可以存放单个透镜或许多透镜。单个透镜存放装置的例子是硬制泡沫塑料衬垫包装，例如在下列公开专利中披露的包装：US435,966 S；4,691,820；5,467,868；5,704,468；5,823,327；6,050,398，这些文献据此全文引入以作参考。多个透镜存放装置的例子包括用于制备如US4,640,489所示接触透镜的疏水性模具，所述专利由此全文引入以作参考。
术语“有效量”是指抑制透镜粘着于疏水性包装上的式I化合物的重量百分比。有效量为约0.01％重量-约2.0％重量，优选约0.05％重量-约1.50％重量，更优选约0.05％重量-约0.1％重量。
下述实施例用于阐明本发明。这些实施例并不限制本发明。它们只是用来说明实施本发明的一种方法。接触透镜方面的技术人员和其它专家可以发现实施本发明的其它方法。但是，这些方法被认为包括在本发明范围之中。
实施例
下列缩写用于下述实施例中：
DMA                             N，N-二甲基丙烯酰胺
HEMA                            甲基丙烯酸-2-羟乙酯
mPDMS                           800-1000重均分子量的单甲基丙烯酰氧丙基为端基的聚二甲基硅氧烷
Norbloc                         2-(2’-羟基-5-异丁烯酰氧乙基苯基)-2H-苯并三唑
CGI 1850                        1-羟基环己基苯酮和二(2，6-二甲氧基苯甲酰)-2，4，4-三甲基戊基氧化膦以1∶1
                                (重量比)的混合物
PVP2,500-40,000                 分子量为约2500-40000的聚N-乙烯基吡咯烷酮
Blue HEMA                       如US5,944,853实施例4中所述Blue 4和HEMA的反应产物
IPA                             异丙醇
D3O                             3，7-二甲基-3-辛醇
TEGDMA                          四甘醇二甲基丙烯酸酯
TRIS                            3-甲基丙烯酰氧基丙基三(三甲基硅氧烷)硅烷
Tween 80                        CAS号9005-656
Polyoxide(100,000-5,000,000)    分子量为100,000-5,000,000的聚环氧乙烷
Tyloxapol                       CAS号25301-02-4
DOE-120                         CTFA名称：聚乙二醇120甲基葡糖二油酸酯
EDTA                            乙二胺四乙酸
F127                            Poloxamer 407NF，CAS号106392-12-5
DI                              去离子水
CYST                            N，N’-双丙烯酰胱胺
Macromer 2                      2001年12月20日申请名称为抗菌接触透镜及其生产方法的系列申请号为
                                10/028,400的美国专利申请实施例中所述的反应产物
DPMA                            甲基醚乙酸二丙二醇酯
N/A                             未测试
Big Blue                        900毫克blue HEMA，44.1克HEMA，615毫克CGI 1850以及150毫升乙
                                二醇的混合物经搅拌至均匀，并对系统进行如实施例1所述的脱气处理。将
                                混合物转移到一个大的结晶皿并盖上表面玻璃。烯烃单体在可见光下进行大
                                约一个小时(Phillips TL20 W/03T bulbs)的聚合。用氧气终止该聚合反应后即
                                把混合物倒入500毫升硼酸盐缓冲溶液中，搅拌数小时直至材料变成一种更
                                硬的状态。轻轻倒出液体，再用500毫升硼酸盐缓冲溶液冲洗产物，把聚合
                                物分割成几小块，然后放入500毫升去离子水中搅拌一个小时以上直至产品
                                在溶液中变成凝胶状并且少量可溶。然后用少量的硼酸盐缓冲溶液稀释所得
                                混合物使聚合物更好的沉淀。过滤该混合物并用去离子水中冲洗直至材料不
                                再出现溶解。过滤悬浮液并在旋转式蒸发器上干燥，切成更小的块然后进一
                                步干燥至其结晶无水。然后把深蓝色聚合物磨成细小的颗粒，并用去离子水
                                对其进行更多次冲洗，同时每次清洗伴随1到2个小时的搅拌。继续清洗直
                                至溶液中只有很少或没有蓝色出现，然后过滤产物，减压干燥，在搅拌机中
                                磨碎。
                                RI和光散射检测仪获得每一种聚合物的GPC数据。使用混合床GPC柱
                                (phenogel300mm×7.8mm×5micron(2)column(Phenomenex))进行色谱分析，
                                该柱分离范围为100K-10,000K，并以含0.5wt％溴化锂的二甲基甲酰胺作
                                为洗脱液。
                                Mn＝1.133×106；Mw＝1.222×106；Mz＝1.354×106；分子量分布
                                (Mw/Mn)＝1.078。
透镜的制备
透镜A
制备单体混合物：将18.16％重量GTP(Macromer 2)，28.29％ mPDMS，14.14％ TRIS，26.27％ DMA，5.05％ HEMA，5.05％ PVP(分子量为360,000)，2.02％ Norbloc，0.02％ Blue HEMA，1％CGI 1850进行混合，然后取79.84份该混合物与20.16份D3O稀释剂以及0.4％的CYST混合。将所述单体混合物放入热塑性接触透镜模具中，使用Phillips TL20W/03T荧光灯在70℃下照射大约15分钟，从而制得接触透镜。打开模具，取出透镜放入DPMA溶剂中。然后把透镜放入100ppm Tween 80与去离子水的混合物中清洗以确保除去溶剂后将透镜放入去离子水中进行平衡化。
透镜B
制备单体混合物：将17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％PVP，2％ Norbloc，1％ TEGDMA，0.02％ BlueHEMA，1％ CGI 1850进行混合，然后取80份该混合物与20份D3O稀释剂以及0.2％的CYST混合。除了把透镜取出放入IPA内以外，使用与透镜A相同的方法进行制备。然后把透镜放入去离子水中进行平衡化。
透镜C
制备单体混合物：将17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％ PVP，2％ Norbloc，1％ TEGDMA，0.02％ BlueHEMA，1％ CGI 1850进行混合，然后取80份该种混合物与20份D3O稀释剂混合。使用与制备透镜A相同的方法制备透镜。
透镜D
制备单体混合物：将17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％ PVP(分子量为360,000)，2％ Norbloc，1％TEGDMA，0.02％ Blue HEMA，1％ CGI 1850进行混合，然后取80份该混合物与20份D3O稀释剂混合。除了根据发明名称为“通过模具变化校正制品的方法”、公开号为09/921,192的美国专利中披露的方法在透镜表面涂有pHEMA(bigblue)涂层以及在包装溶液中进行平衡化以外，使用与透镜A相同的方法制备透镜。
透镜E
制备单体混合物：将18.16％重量GTP(Macromer 2)，28.29％ mPDMS，14.14％ TRIS，26.27％ DMA，5.05％ HEMA，5.05％ PVP(分子量为360,000)，2.02％ Norbloc，0.02％ Blue HEMA，1％CGI 1850进行混合，取79.84份该混合物与20.16份D3O稀释剂以及0.4％的CYST混合。除了具有pHEMA(big blue)表面涂层的透镜模具以外，使用与制备透镜A相同的方法制备透镜。
透镜F
室温下，把透镜A放入10％的硝酸银溶液中60分钟进行银处理。然后在20分钟的时间间隔内用去离子水清洗透镜三次以去除所有过剩的银。然后把透镜放入硼酸盐缓冲溶液中进行平衡化。
透镜G
室温下，把透镜B放入10％的硝酸银溶液中60分钟进行银处理。在20分钟的时间间隔内用去离子水清洗透镜三次以去除所有过剩的银。然后把透镜放入硼酸盐缓冲溶液中进行平衡化。
透镜H
室温下，把透镜E放入10％的硝酸银溶液中60分钟进行银处理。在20分钟的时间间隔内用去离子水清洗透镜三次以去除所有过剩的银。然后把透镜放入硼酸盐缓冲溶液中进行平衡化。
溶液A
把0.10重量％的硼酸钠，0.91重量％的硼酸，0.83％的氯化钠，0.01％的EDTA和98.15重量％的水加入到容量瓶中，在环境温度下进行混合直至所有的固体溶解，从而制得溶液A。溶液A的pH值为7.6(在20-30℃下测得)，同渗重摩值为170(在约25℃下测得)和传导率(m/S/cm)为0.7(在20-30℃下测得)。
溶液B
把0.185重量％的硼酸钠，0.926重量％的硼酸和98.89重量％的水加入到容量瓶中，在环境温度下进行混合直至所有的固体溶解，从而制得溶液。溶液B的pH值为7.0-7.6(在20-30℃下测得)，同渗重摩值为420(在约25℃下测得)和传导率(m/S/cm)为14.5-15.5(在20-30℃下测得)。
溶液C
从商购包装的高清晰透镜中取出的高清晰包装溶液。
实施例1
溶液A和各种表面活性剂
将透镜放入包含950μL溶液A的单独的聚丙烯泡沫包装中，然后热密封该泡沫包装。于121℃±5℃的温度下经过30分钟±5分钟的一个压热循环后冷却到室温之前和之后，视觉观测透镜与包装的粘着。溶液A中加入不同量的表面活性剂，在压热循环之前和之后，测定透镜与包装的粘着程度。也对溶液B和溶液C(没有添加任何表面活性剂)进行评测。实验数据如下表1和表2所示。
表1
    溶液A(注释除外)                                                                     高压后
    溶液/浓度(ppm)     透镜D   透镜A     透镜G     透镜H     透镜E
    无表面活性剂     粘着   粘着     粘着     粘着     粘着
    PVP(2,500)
    500100250     粘着粘着粘着   粘着粘着粘着     粘着粘着粘着     未测试未测试粘着     轻微粘着粘着粘着
    PVP(10,000)
    501002501000     粘着粘着粘着不粘着   粘着粘着粘着粘着     粘着粘着粘着粘着     未测试未测试粘着未测试     粘着粘着粘着粘着
    多氧化物(100,000)
    50100250     粘着粘着粘着   粘着粘着轻微粘着     未测试未测试粘着     未测试未测试粘着     粘着粘着粘着
    Tween 80
    50100250     粘着粘着粘着   未测试未测试轻微粘着     未测试未测试粘着     未测试未测试轻微粘着     未测试未测试粘着
    PVP(25,000)
    1000     粘着   粘着     粘着     粘着     粘着
    PVP(40,000)
    1000     粘着   粘着     粘着     粘着     粘着
    F127
    1000     不粘着   不粘着     不粘着     不粘着     不粘着
    溶液B     粘着   粘着     粘着     粘着     粘着
    溶液C     粘着   未测试     未测试     未测试     未测试
    Tyloxapol
    10,000     粘着   未测试     未测试     未测试     未测试
    多氧化物(300,000)
    10,000     粘着   未测试     未测试     未测试     未测试
    多氧化物(5,000,000)
    1000     粘着   未测试     未测试     未测试     未测试
表2
    溶液A(注释除外)                                                             未经高压
    溶液/浓度(ppm)     透镜D   透镜A   透镜G   透镜H   透镜E
    无表面活性剂     粘着   粘着   粘着   粘着   粘着
    PVP(2,500)
    50100250     粘着粘着轻微粘着   粘着粘着轻微粘着   粘着粘着轻微粘着   未测试未测试粘着   轻微粘着粘着轻微粘着
    PVP(10,000)
    501002501000     粘着粘着轻微粘着不粘着   粘着粘着轻微粘着粘着   粘着轻微粘着轻微粘着粘着   未测试未测试轻微粘着未测试   粘着轻微粘着粘着粘着
    多氧化物(100,000)
    50100250     粘着粘着轻微粘着   粘着粘着轻微粘着   未测试未测试轻微粘着   未测试未测试不粘着   轻微粘着粘着粘着
    Tween 80
    50100250     轻微粘着不粘着轻微粘着   未测试未测试不粘着   未测试未测试不粘着   未测试未测试未测试   未测试未测试轻微粘着
    PVP(25,000)
    1000     不粘着   粘着   不粘着   未测试   粘着
    PVP(40,000)
    100     粘着   粘着   不粘着   未测试   粘着
    F127
    1000     不粘着   不粘着   不粘着   不粘着   不粘着
    溶液B     粘着   粘着   粘着   粘着   粘着
    溶液C     粘着   未测试   未测试   未测试   未测试
    Tyloxapol
    1％     不粘着   未测试   未测试   未测试   未测试
    多氧化物(300,000)
    1％     不粘着   未测试   未测试   未测试   未测试
    多氧化物(5,000,000)
    1000ppm     不粘着   未测试   未测试   未测试   未测试
实施例2
溶液A和各种表面活性剂
将透镜放入单独的聚丙烯泡沫包装中，然后把950μL溶液A加入泡沫包装中。填满后的包装经热密封。于121℃±5℃的温度下经过一个30分钟±5分钟的压热循环后冷却到室温之前和之后，视觉评测透镜与包装的粘着。将不同量的表面活性剂添加到溶液A中，在高压周期之前以及之后，测定透镜与包装的粘附程度。同样也对溶液B和溶液C(未添加任何表面活性剂)进行评测。实验数据如下表3和表4所示。
表3
    优选透镜                                                                              高压后
    溶液/浓度(ppm)     透镜D   透镜A   透镜G   透镜H     透镜E
    无表面活性剂     粘着   粘着   粘着   粘着     粘着
    PVP(2,500)
    50100250     粘着粘着粘着   粘着粘着粘着   粘着粘着粘着   未测试未测试粘着     粘着粘着粘着
    PVP(10,000)
    501002501000     粘着粘着粘着未测试   粘着粘着粘着未测试   粘着粘着粘着粘着   未测试未测试粘着粘着     粘着粘着粘着粘着
    多氧化物(100,000)
    50100250     粘着粘着粘着   粘着粘着轻微粘着   未测试未测试粘着   未测试未测试粘着     粘着粘着粘着
    Tween 80
    50100250     粘着粘着粘着   未测试未测试轻微粘着   未测试未测试轻微粘着   未测试未测试不粘着     未测试未测试粘着
    PVP(25,000)
    1000     粘着   粘着   粘着   未测试     未测试
    PVP(40,000)
    1000     粘着   粘着   不粘着   粘着     未测试
    F127
    1000     未测试   未测试   未测试   未测试     未测试
    溶液B     粘着   粘着   粘着   粘着     粘着
    溶液C     未测试   未测试   未测试   未测试     未测试
    Tyloxapol
    10,000     不粘着   未测试   未测试   未测试     未测试
    多氧化物(300,000)
    10,000     不粘着   未测试   未测试   未测试     未测试
    多氧化物(5,000,000)
    1000     不粘着   未测试   未测试   未测试     未测试
表4
    优选透镜(A)                                                                   未经高压
    溶液/浓度(ppm)     透镜D     透镜A     透镜H   透镜I 透镜E
    无表面活性剂     粘着     粘着     粘着   粘着 粘着
    PVP(2,500)
    50100250     粘着粘着轻微粘着     粘着粘着轻微粘着     粘着粘着粘着   未测试未测试粘着 轻微粘着粘着粘着
    PVP(10,000)
    501002501000     粘着粘着轻微粘着轻微粘着     粘着粘着轻微粘着粘着     粘着粘着粘着不粘着   未测试未测试粘着未测试 粘着粘着粘着粘着
    多氧化物(100,000)
    50100250     粘着粘着轻微粘着     粘着粘着轻微粘着     未测试未测试不粘着   未测试未测试粘着 粘着粘着轻微粘着
    Tween 80
    50100250     轻微粘着粘着轻微粘着     不粘着未测试未测试     未测试未测试不粘着   未测试未测试未测试 未测试未测试不粘着
    PVP(25,000)
    1000     粘着     粘着     不粘着   未测试 轻微粘着
    PVP(40,000)
    1000     粘着     粘着     轻微粘着   未测试 轻微粘着
    F127
    1000     未测试     未测试     未测试   未测试 未测试
    溶液B     粘着     粘着     粘着   粘着 粘着
    溶液C     未测试     未测试     未测试   未测试 未测试
    Tyloxapol
    1％     不粘着     未测试     未测试   未测试 未测试
    多氧化物(300,000)
    1％     不粘着     未测试     未测试   未测试 未测试
    多氧化物(5,000,000)
    1000ppm     不粘着     未测试     未测试   未测试 未测试
实施例3
溶液A和各种表面活性剂
将透镜放入单独的内有1毫升溶液A加入其中的聚丙烯泡沫包装内。热密封填满后的包装。于121℃±5℃的温度下经过一个30分钟±5分钟的压热循环后冷却到室温的过程之前和之后，视觉观测透镜与包装的粘着。将不同量的表面活性剂添加到溶液A中，在压热循环之前以及之后，透镜被用于测定粘着到包装上的程度。在高压前后的结果是相同的。数据见下表5。
表5
  透镜     溶液/浓度ppm     透镜总数   1       2       3      4
  透镜C透镜C透镜C透镜C     无表面活性剂PVP360,000/1000PEO5,000,000/1000DOE-120/1000     6666 6 66   6
  透镜D透镜D透镜D透镜D     无表面活性剂DOE-120/500DOE-120/50DOE-120/100     5555 533 22   5
1＝当包装旋转时，透镜完全自由漂浮无粘着。
2＝也许开始不能自由漂浮，但在很小的搅动(摇动或轻拍)后可以自由漂浮。
3＝透镜部分粘着到包装上(一个或多个接触点)。透镜其它部位可以在很小的搅动后移动，但是透镜整体不能自由漂浮。
4＝完全粘着到包装上不能移动。

Claims (24)

1、一种抑制软性透镜粘着于疏水性包装材料上的方法，这种方法包括将软性透镜放置在包含有效量的式I化合物的包装溶液中
其中
R1为C1-6烷基；
R2为-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4
其中R3为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R4为氢或C1-12烷基；
R5为-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
其中R6为氢或C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R7为氢或C1-12烷基；
R8为-OH，或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
其中R9为氢或C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R10为氢或C1-12烷基；
R11为-OH或-OC(O)R12
其中R12为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基；
a是2-4；
b是2-4；
x是0-3；
q是0-3；
z是0-3
其中x+q+z为3
m是一个从1到200的整数；
n是一个从1到200的整数，其中m+n为2到400
条件是如果q是3，R6不是乙基；
条件是如果z是3，R9不是乙基。
2、如权利要求1的方法，其中：
R1为甲基，乙基或丙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为约100至约200。
3、如权利要求1的方法，其中：
R1为甲基或乙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为大约100至约200。
4、如权利要求1的方法，其中：
R1为甲基或乙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为大约100至约200。
5、如权利要求1的方法，其中式I化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-十八碳烯酸酯。
6、如权利要求1的方法，其中式I化合物的有效量为大约0.01％重量至大约2.0％重量。
7、如权利要求1的方法，其中式I化合物的有效量为大约0.05％重量至大约1.5％重量。
8、如权利要求1的方法，其中式I化合物的有效量为大约0.05％重量至大约0.1％重量。
9、如权利要求1的方法，其中式I化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量为大约0.01％重量至大约2.0％重量。
10、如权利要求1的方法，其中式I化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量为大约0.035％重量至大约0.075％重量。
11、如权利要求1的方法，其中所述软性透镜为一种硅酮水凝胶。
12、如权利要求1的方法，其中所述软性接触透镜选自acquafilcon A，balafilcon A和lotrafilcon A。
13、一种保存在含有效量的式I化合物的包装溶液中的软性接触透镜，
Figure A038213280005C1
其中：
R1为C1-6烷基；
R2为-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4
其中R3为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R4为氢或C1-12烷基；
R5为-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
其中R6为氢或C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R7为氢或C1-12烷基；
R8为-OH，或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
其中R9为氢或C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基，R10为氢或C1-12烷基；
R11为-OH或-OC(O)R12
其中R12为C1-50烷基，或者具有至少一个双键的C1-51烯基；
a是2-4；
b是2-4；
x是0-3；
q是0-3；
z是0-3
其中x+q+z为3
m是一个从1到200的整数；
n是一个从1到200的整数，其中m+n为2到400
条件是如果q是3，R6不是乙基；
条件是如果z是3，R9不是乙基。
14、如权利要求13的透镜，其中：
R1为甲基，乙基或丙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C8-30烷基，或具有至少一个双键的C10-30烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为大约100至约200。
15、如权利要求13的透镜，其中：
R1为甲基或乙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C14-22烷基，或具有至少一个双键的C14-22烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为大约100至约200。
16、如权利要求13的透镜，其中：
R1为甲基或乙基，
R2为-CH2OC(O)R4，
R4为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R5为-[(O-(CHR7)a)n-OR6]
R6为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R7为氢，
R8为-[(O-(CHR10)b)m-OR9]
R9为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
R10为氢
R11为OC(O)R12，
R12为C16-20烷基，或具有至少一个双键的C16-20烯基，
a是2-3，
b是2-3，
x是1，
q是1，
z是1，
m是60-140，
n是80-120，
其中m+n为大约100至约200。
17、如权利要求13的透镜，其中式I化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯。
18、如权利要求13的透镜，其中式I化合物的有效量为大约0.01％重量至大约2.0％重量。
19、如权利要求13的透镜，其中式I化合物的有效量为大约0.05％重量至大约1.5％重量。
20、如权利要求13的透镜，其中式I化合物的有效量为大约0.05％重量至大约0.1％重量。
21、如权利要求13的透镜，其中通式I的化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量为大约0.01％重量至大约2.0％重量。
22、如权利要求13的透镜，其中通式I的化合物为聚(氧-1，2-乙二基)α-氢-ω-羟基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-di-9z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量为大约0.035％重量至大约0.075％重量。
23、如权利要求13的透镜，其中所述软性接触透镜为一种硅酮水凝胶。
24、如权利要求13的透镜，其中软性接触透镜选自acquafilcon A，balafilconA和lotrafilcon A。
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